Era pharama
Era pharama

ELTVIR

Liên hệ - 0911 38 58 78

Thành phần:

Mỗi viên nén bao phim ELTVIR chứa 600mg efavirenz, 300 mg lamivudine USP và 300mg tenofovir disoproxil fumarat

Tá dược: Microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium lauryl sulfate, hydroxypropyl cellulose, anhydrous lactose, magnesium stearate, pregelatinized starch, sodium starch glycolate, opadry II yellow 85F520012.

Dược lực học

Efavirenz

Efavirenz là chất ức chế chống sao chép ngược nhân non- nucleosid được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng virus khác để điều trị nhiễm virus suy giảm khả năng miễn dịch týp 1 ở người Efavirenz (EFV) là một NNRTI của HIV-1. Hoạt động của efavirenz chủ yếu thực hiện qua trung gian các chất ức chế chống sao chép ngược không mang tính cạnh tranh của HIV- 1 (RT). Efavirenz không ức chế HIV-2 RT và các tế bào trên DNA polymerase α, β, γ và δ.

Lamivudin

Lamivudin USP (còn gọi  là 3TC), là một đồng đẳng nucleosid có hoạt tính kháng HIV-1 và HBV. Trong tế bào, lamivudine phốt pho hóa thành chất chuyển hóa hoạt động 5’-triphosphat, thành lamivudin triphosphate (3TC-TP). Cơ chế hoạt động chủ yếu của 3TC-TP là việc ức chế chống sao chép ngược HIV-1 (RT) bằng việc kết thúc chuỗi DNA sau khi lồng ghép chất tương đương nhân nucleotid và chuỗi DNA của virus. 3TC-TP là chất ức chế chủ yếu của DNA polymerases α, β và γ ở loài động vật có vú.

Tenofovir disoproxil fumarat

Tenofovir disoproxil fumarat là muối fumarat của tiền dược tenofovir disoproxil. Tenofovir disoproxil được hấp thu và chuyển hóa thành dạng hoạt tính tenofovir, là một đồng đẳng nucleotid. Tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng virus khác để điều trị nhiễm trùng HIV-1 ở bệnh nhân người lớn và trẻ em ít nhất 2 tuổi.

Tenofovir disoproxil fumarat được chỉ định điều trị viêm gan B mãn tính ở người lớn. Tenofovir disoproxil fumarat là chất tương đương phosphonat diester không vòng nhân nucleosid của adenosine monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat ban đầu gây thủy phân diester để chuyển thành tenofovir và phốt pho hóa kế tiếp bởi các enzyme tế bào để tạo thành tenofovir diphosphat, chuỗi bắt buộc cuối cùng. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt động sao chép ngược HIV-1 và sao chép HBV bằng việc cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosine 5’- triphosphate và sau khi sáp nhập với DNA của virus bằng việc chấm dứt chuỗi DNA. Tenofovir diphosphat gây ức chế yếu DNA polymerases α, β, và ty thể DNA polymerase γ ở động vật có vú.

Dược động học

ELTVIR (viên efavirenz 600mg , lamivudine 300 mg và tenofovir disoproxil fumarat 300 mg tương đương sinh học với các thuốc Sustiva (viên nén efavirenz 600mg), Epivir (viên nén lamivudine 300mg) và Viread (viên nén tenofovir disproxil fumarat 300mg) khi cho các người tình nguyện khỏe mạnh dụng liều đơn lúc đói. Chưa nghiên cứu tác dụng của ELTVIR nếu dùng khi no, Efavirenz và các thuốc chứa efavirenz phải được dùng khi đói.

CHỈ ĐỊNH:

ELTVIR được chỉ định sử dụng đơn lẻ trong phác đồ điều trị đầy đủ hoặc kết hợp với các thuốc

kháng virus khác để điều trị nhiễm virus gây suy giảm khả năng miễn dịch ở người (HIV-1) cho

người lớn và trẻ em nặng ≥ 40kg.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH DÙNG:

Người lớn và trẻ em nặng ≥ 40kg:

Liều dùng ELTVIR ở người lớn và trẻ em nặng ≥ 40kg nhiễm HIV-1 là một viên/ngày. Khuyến cáo dùng ELTVIR khi đói, tốt nhất trước lúc đi ngủ.

Bệnh nhân suy thận:

Vì ELTVIR là thuốc gồm ba thành phần với liều cố định nên khuyến cáo không dùng cho bệnh nhân suy thận (với mức thanh thải creatinin <50ml/phút) hoặc bệnh nhân suy thận nặng ở giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

ELTVIR chống chỉ định ở bệnh nhân trước đây có phản ứng quá nhạy cảm rõ rệt trên lâm sàng vớí bất kì thành phần nào trong công thức của thuốc.

Cũng chống chỉ định dùng ELTVIR với các thuốc sau đây: Các dẫn xuất họ ergot (dihydroergotamin, ergonovin, ergotamine, methylergonovin), midazolam, triazolam, bepridil, cisaprid, pimozid, thuốc cây cỏ thuộc họ St.John (Hypericum perforatum).

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG

Hội chứng tái lập miễn dịch: Hội chứng tái lập miễn dịch đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị với liệu pháp kết hợp kháng virus bao gồm efavirenz, lamivudine và tenofovir disoproxil fumarat. Trong giai đoạn đầu tiên của liệu pháp điều trị kết hợp kháng virus, cần đánh giá và điều trị thêm trên các bệnh nhân mà hệ thống miễn dịch đáp ứng có thể tiến triển viêm đáp ứng đối các nhiễm trùng mãn tính hoặc cơ hội [ví dụ như nhiễm Mycobacterium avium, virus cự bào, viêm phổi Pneumocystis jiroveci (PCP), hoặc lao phổi].

Tái phân bố chất béo: Tái phân bố/ tích tụ chất béo trong cơ thể bao gồm béo phì trung tâm, béo phì lan rộng ở cổ và lưng (gù lưng trâu), dư thừa ở ngoại vi, dư thừa ở mặt, ngực phát triển và “hội chứng cushinggoid” đã được ghi nhận ở bệnh nhân dùng liệu pháp kháng virus. Cơ chế và tác động lâu dài của các hiện tượng này vẫn chưa rõ. Mối quan hệ nhân quả chưa xác định.

Nhiễm axit lactic/ Gan to nhiễm mỡ: Nhiễm axit lactic đi kèm gan to nhiễm mỡ kể các ca gây tử vong đã được báo cáo với việc sử dụng các chất tương tự nhân nucleosid đơn lẻ hoặc kết hợp bao gồm lamivudine và các chất kháng virus khác. Phần lớn các ca là phụ nữ . Béo phì và độ phơi nhiễm với nucleosid kéo dài có thể là các yếu tố nguy cơ. Cần chú ý đặc biệt khi dùng lamivudin đối với bất kỳ bệnh nhân nào có các yếu tố nguy cơ bệnh gan; tuy nhiên, đã có các trường hợp xảy ra đối với các bệnh nhân không có yếu tố nguy cơ. Ngừng điều trị lamivudin với bất kì bệnh nhân nào có các biểu hiện được phát hiện trên lâm sàng và chỉ số xét nghiệm nghi ngờ nhiễm axit lactic hoặc nhiễm độc gan (có thể bao gồm Gan to nhiễm mỡ thậm chí khi mức transaminase không tăng đáng kể).

CÁC TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

Efavirenz

Các tác dụng không mong muốn đáng kể nhất đã ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với efavirenz là:

  • Các triệu chứng tâm thần. Các tác dụng không mong muốn tâm thần nghiêm trọng đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị với efavirenz. Trong các cuộc thí nghiệm có kiểm chứng, các triệu chứng tâm thần ghi nhận ở tần suất >2% trong số các bệnh nhân điều trị với efavirenz

hoặc điều trị bằng kiểm chứng, là trầm cảm ( 19%, 16%),lo lắng (13%, 9%),và bồn chồn (7%, 2%).

  • Đã có ghi nhận tăng cholesterol toàn phần ở mức từ 10 đến 20% so với đường nền trên một số tình nguyện viên không bị nhiễm virus nhưng đã sử dụng efavirenz.

Lamivudin

Các tác dụng không mong muốn đáng kể nhất đã ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với lamivudin là:

- Nhiễm axit lactic và gan to nặng đi kèm thoái hóa mỡ.

- Viêm gan B cấp tính tiến triển về mặt lâm sàng.

- Gan mất bù ở bệnh nhân cùng nhiễm viêm gan B và C.

- Viêm tụy.

Tenofovir disoproxil fumarat

Các tác dụng không mong muốn đáng kể nhất đã ghi nhận ở các bệnh nhân điều trị với tenofovir disoproxil fumarat là:

- Nhiễm axit lactic/gan to nhiễm mỡ.

- Viêm gan nặng cấp tinh tiến triển trên lâm sàng.

- Suy thận mới hoặc suy thận tiến triển nặng thêm.

- Giảm nồng độ chất khoáng trong xương.

- Hội chứng tái lập miễn dịch.

Kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường

Khi sử dụng thuốc sau khi ELTVIR được phê chuẩn, đã xác định các tác dụng không mong muốn sau:

Toàn bộ cơ thể: phản ứng dị ứng, suy nhược, tái phân bố/ tích tụ chất béo trong cơ thể.

Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: phối hợp bất thường, mất điều hòa, phối hợp tiểu não và rối loạn cân bằng, co giật, giảm cảm giác, dị cảm, bệnh thần kinh, run, chóng mặt

Nội tiết: To vú ở đàn ông

Dạ dày: táo bón, hấp thụ kém

Tim mạch: flushing, hồi hộp

Hệ thống gan mật: tăng enzyme ở gan, suy gan, viêm gan. Một số ít các báo cáo sau khi đưa thuốc ra thị trường cho thấy có tình trạng suy gan bao gồm các trường hợp ở các bệnh nhân không có tiền sử mắc bệnh gan hoặc có các yếu tố nguy cơ khác và có đặc điểm có các cơn bộc phát và bệnh gan tiến triển đòi hỏi phải cấy ghép gan hoặc dẫn đến tử vong.

Dinh dưỡng và  chuyển hóa: Tăng cholesterol máu, tăng triglycerid máu, tăng glucoza máu, nhiễm axit lactic, giảm phốt phát huyết.

Tâm thần: phản ứng gây gồ, kích động, hoang tưởng, không ổn định và mặt tình cảm, mất ý chí, loạn thần kinh, paranoia, loạn tâm thần, tự tử.

Hô hấp: khó thở.

Máu và bạch huyết: thiếu máu (bao gồm không tạo hình tế bào nguyên hồng cầu và thiếu máu nặng tiến triển trong khi điều trị.

Gan và tụy: nhiễm axit lactic đi kèm nhiễm mỡ, viêm gan B tiến triển về mặt lâm sàng sau điều trị.

Quá mẫn: phản vệ, mày đay.

Da và phần phụ: đỏ da đa dạng, viêm da quang dị ứng, rụng lông, ngứa, nổi ban, hội chứng Stevens-Johnson.

Giác quan đặc biệt: bất thường về tri giác, ù tai.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng dị ứng bao gồm phù mạch.

Rối loạn dạ dày ruột: Viêm tụy, tăng amylase, đau bụng

Rối loạn gan mật: Gan nhiễm mỡ, viêm gan, tăng enzym gan (phổ biến nhất là AST, ALT gamma GT).

Rối loạn cơ xương và các mô liên kết: Globin cơ niệu kịch phát, nhuyễn xương (được xác định khi đau xương và có thể góp phần vào việc gãy xương), đau khớp, đau cơ, bệnh cơ tim, yếu cơ, tăng CPK.

Rốt loạn thận và niệu: Suy thận cấp tính, suy thận, hoại tử ống thận, hội chứng Fanconi, bệnh thận ở ống luợn gần, viêm thận kẽ (kể cả các ca cấp tính), đái tháo nhạt do thận, suy giảm chức năng thận, tăng creatinine, protein niệu, đa niệu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Tác động đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Chưa có nghiên cứu về tác động của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên đã có báo cáo về các hiện tượng chóng mặt khi điều trị với efvirenz và tenofovir disoproxil fumarat. Efavirenz cũng có thể gây mất tập và/hoặc buồn ngủ. Cần thông báo cho bệnh nhân nếu họ có các các triệu chứng này thì nên tránh lái xe hay vận hành máy móc.

QUÁ LIỀU:

Chưa có cách thức giải độc cụ thể khi sử dụng quá liều ELTVIR. Điều trị quá liều đối với ELTVIR phải bao gồm các biện pháp hỗ trợ bao gồm việc theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và xem xét tình trạng của bệnh nhân trên lâm sàng. Nếu hiện tượng quá liều xãy ra, bệnh nhân cần được theo dõi để tìm bằng chứng nhiễm độc và áp dụng các biện pháp hỗ trợ điều trị tiêu chuẩn nếu cần thiết.

Sản phẩm liên quan

Sản Phẩm Đã Xem

ELTVIR

Liên hệ - 0911 38 58 78