Era pharama
Era pharama

Tafsafe

Liên hệ - 0911 38 58 78

Tài liệu thông tin thuốc

Rx – Thuốc bán theo đơn

 

TAFSAFE

 

THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC

Mỗi viên nén bao phim có chứa:

Thành phần hoạt chất: Tenofovir alafenamide (dưới dạng Tenofovir alafenamide fumarate  - TAF) 25mg

Thành phần tá dược: lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, magnesi stearat, opadry-II 85F120028 yellow.

 

DẠNG BÀO CHẾ

Viên nén bao phim hình tròn, màu vàng, hai mặt lồi, nhẵn hai mặt.

 

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm điều trị: Thuốc kháng virus dùng toàn thân, chất ức chế nucleoside và ức chế sao chép ngược nucleotide; mã ATC: J05AF13.

Cơ chế tác dụng

TAF là tiền chất phosphonamidate của tenofovir (tương tự 2'-deoxyadenosine monophosphate). TAF xâm nhập tế bào gan nguyên phát do sự khuếch tán thụ động và sự hấp thu ở gan bởi kênh vận chuyển OATP1B1 và OATP1B3. TAF chủ yếu được thủy phân tạo thành tenofovir bằng carboxylesterase 1 ở tế bào gan nguyên phát. Tenofovir nội bào sau đó được phosphoryl hoá thành chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý tenofovir diphosphate. Tenofovir diphosphate ức chế sự nhân lên của HBV thông qua việc kết hợp vào DNA virus bằng cách sao chép ngược ngược HBV, dẫn đến kết thúc chuỗi DNA.

Tenofovir có hoạt tính cụ thể đối với viêm gan virus B và virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV-2). Tenofovir diphosphate là một chất ức chế yếu của DNA polymerases động vật có vú nó bao gồm DNA polymerase γ ty thể và không có bằng chứng của độc tính ty thể in vitro dựa trên một số xét nghiệm bao gồm phân tích DNA ty thể.

 

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Sau khi uống TAF dưới điều kiện nhịn ăn ở bệnh nhân người lớn bị viêm gan B mạn tính, nồng độ đỉnh trong huyết tương của TAF được quan sát xấp xỉ 0,48 giờ sau liều. Liên quan đến điều kiện nhịn ăn, sử dụng đơn liều của TAF với bữa ăn có chất béo cao dẫn đến tăng 65% trong tiếp xúc TAF.

Phân bố

Liên kết của TAF với protein huyết tương trong các mẫu thu thập được trong quá trình thử nghiệm lâm sàng là xấp xỉ 80%. Sự liên kết của tenofovir với protein huyết tương là ít hơn 0,7% và độc lập với nồng độ trong khoảng 0,01–25 μg/mL.

Chuyển hóa

Chuyển hóa là một con đường thải trừ chính của TAF trong cơ thể người, chiếm > 80% của liều đường uống. Các nghiên cứu in vitro cho thấy rằng TAF được chuyển hóa thành tenofovir (chuyển hóa chính) bởi carboxylesterase-1 trong tế bào gan; và bởi cathepsin A trong PBMCs và đại thực bào. In vivo, TAF bị thủy phân trog tế bào để tạo thành tenofovir (chuyển hóa chính), nó được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa hoạt tính, tenofovir diphosphate.

In vitro, TAF không bị chuyển hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, hoặc CYP2D6. TAF bị chuyển hóa tối thiểu bởi CYP3A4.

Thải trừ

Sự bài tiết ở thận của TAF còn nguyên vẹn là con đường nhỏ với < 1% của liều được thải trừ bằng nước tiểu. TAF được thải trừ chính sau khi chuyển hóa thành tenofovir. TAF và tenofovir có thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là 0,51 và 32,37 giờ, tương ứng. Tenofovir được thận thải ra khỏi cơ thể qua thận bằng cả lọc cầu thận và hoạt động bài tiết ống thận.

Tuyến tính/không tuyến tính

Nồng độ TAF tỷ lệ với liều trong khoảng liều từ 8 đến 125 mg.

 

CHỈ ĐỊNH

TAF 25 mg được chỉ định điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên có cân nặng ít nhất 35 kg).

 

CÁCH DÙNG, LIỀU DÙNG

Điều trị nên được bắt đầu bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị viêm gan B mạn tính.

Liều lượng

Người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên có cân nặng ít nhất 35 kg): một viên mỗi ngày.

Ngừng điều trị

Ngừng điều trị có thể được xem xét dưới đây:

  • Trong những bệnh nhân dương tính với HBeAg không có xơ gan, điều trị nên được tiến hành ít nhất 6-12 tháng sau khi chuyển đổi kết quả huyết thanh HBe (HbeAg và HBV DNA biến mất với sự phát hiện kháng - HBe) được xác nhận hoặc cho đến khi sự chuyển đổi kết quả huyết thanh HBs hoặc cho đến khi mất hiệu quả. Khuyến cáo đánh giá lại thường xuyên sau khi ngừng điều trị để phát hiện lại sự tái phát về virus.
  • Trong những bệnh nhân âm tính với HBeAg không có xơ gan, điều trị nên được tiến hành ít nhất cho đến khi sự chuyển đổi kết quả huyết thanh HBs hoặc cho đến khi có dấu hiệu mất hiệu quả. Với điều trị kéo dài hơn 2 năm, khuyến cáo đánh giá lại thường xuyên để xác nhận rằng tiếp tục lựa chọn liệu pháp vẫn còn thích hợp cho bệnh nhân.

Quên liều

Nếu quên liều và ít hơn 18 giờ trôi qua kể từ thời điểm dùng thuốc thông thường, bệnh nhân nên dùng TAF sớm nhất có thể và sau đó tiếp tục lại dùng liều như kế hoạch bình thường. Nếu quá 18 giờ trôi qua kể từ khi dùng thuốc, bệnh nhân không nên sử dụng liều đã quên và chỉ cần đơn giản nối lại lịch trình dùng bình thường.

Nếu bệnh nhân nôn mửa trong vòng 1 giờ sau khi sử dụng TAF, bệnh nhân nên dùng một viên thuốc khác. Nếu bệnh nhân nôn mửa sau 1 giờ sử dụng TAF, bệnh nhân không cần phải uống thêm một viên thuốc nữa.

Đối Tượng Đặc Biệt

Đối Tượng

 

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều của TAF cho các bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên.

Suy thận

-     Không cần điều chỉnh liều TAF trong bệnh nhân với độ thanh thải creatinine ước tính (CrCl) ≥ 15 mL/phút hoặc trong các bệnh nhân có CrCl < 15 mL/phút mà đang chạy thận nhân tạo.

-      TAF nên được dùng sau khi hoàn tất chạy thận nhân tạo.

-    Không có khuyến cáo về liều lượng đối với những bệnh nhân có CrCl <15 mL/phút mà không được chạy thận nhân tạo.

 

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều của TAF ở bệnh nhân suy gan.

Trẻ em

Sự an toàn và hiệu quả của TAF ở trẻ em dưới 12 tuổi, hoặc cân nặng < 35 kg, chưa được thiết lập.

 

Cách dùng

Dùng đường uống. Viên nén bao phim TAF nên được sử dụng với thức ăn.

 

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

 

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Truyền nhiễm HBV

Bệnh nhân phải được thông báo rằng viên nén TAF không ngăn ngừa được nguy cơ lây truyền HBV sang người khác thông qua quan hệ tình dục hoặc đường máu. Phải tiếp tục sử dụng các biện pháp phòng ngừa thích hợp.

Các bệnh nhân bị bệnh gan mất bù

Không có dữ liệu an toàn và hiệu quả của viên nén TAF ở những bệnh nhân nhiễm HBV có bệnh gan mất bù và có điểm số Child Pugh Turcotte (CPT)> 9 (nghĩa là cấp C). Những bệnh nhân này có nguy cơ cao bị tác dụng không mong muốn nghiêm trọng lên gan và thận.

Sự trầm trọng hơn của viêm gan

Bùng phát trong điều trị

Trong các bệnh nhân gan còn bù, sự gia tăng ALT huyết thanh nói chung không đi kèm với tăng nồng độ bilirubin huyết thanh hoặc sự mất bù gan. Các bệnh nhân xơ gan có nguy cơ cao hơn sự mất bù gan sau khi viêm gan trầm trọng hơn, và vì vậy nên được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị.

Bùng phát sau khi ngừng điều trị

Đợt kịch phát cấp của viêm gan đã được báo cáo ở các bệnh nhân đã ngừng điều trị viêm gan B, thường liên quan đến sự tăng nồng độ HBV DNA trong huyết tương. Chức năng gan phải được theo dõi trong khoảng thời gian lặp lại với cả lâm sàng và xét nghiệm trong ít nhất 6 tháng sau khi ngưng điều trị viêm gan B. Nếu thích hợp, việc tiếp tục điều trị viêm gan B có thể được bảo đảm.

Trong các bệnh nhân bị bệnh gan tiến triển hoặc xơ gan, ngưng điều trị không được khuyến cáo vì sau đợt điều trị kịch phát của viêm gan có thể dẫn đến sự mất bù của gan. Sự bùng phát của gan đặc biệt nghiêm trọng, và đôi khi gây tử vong ở bệnh nhân bị bệnh gan mất bù.

Suy thận

Bệnh nhân với độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút.

Không có dữ liệu an toàn trên việc sử dụng viên nén TAF để điều trị nhiễm HBV ở bệnh nhân có CrCl < 30 mL/phút.

Viên nén TAF không được khuyến cáo ở bệnh nhân có CrCl < 15 mL/phút mà không chạy thận nhân tạo.

Độc thận

Nguy cơ tiềm ẩn của độc thận do phơi nhiễm mãn tính ở mức thấp tenofovir do dùng TAF không thể bị loại trừ.

Bệnh nhân nhiễm đồng thời HBV và viêm gan virus C hoặc D

Không có dữ liệu trên an toàn và hiệu quả của viên nén TAF trong bệnh nhân nhiễm đồng thời với viêm gan virus C hoặc D. Nên theo dõi hướng dẫn sử dụng kết hợp cho điều trị viêm gan C.

Viêm gan B và nhiễm đồng thời HIV

Trong những bệnh nhân bị nhiễm đồng thời HBV và HIV, viên nén TAF nên được sử dụng đồng thời với các tác nhân khác kháng retrovirus để đảm bảo rằng bệnh nhân nhận được phác đồ thích hợp cho điều trị HIV.

Không dung nạp lactose

TAF có chứa lactose monohydrate. Do đó, bệnh nhân có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm thuốc này.

 

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Các nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

Viên nén tenofovir alafenamide không nên sử dụng đồng thời với các thuốc có chứa TAF, tenofovir disoproxil fumarate hoặc adefovir dipivoxil.

Sử dụng đồng thời tenofovir alafenamide với thuốc chống co giật (ví dụ carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital và phenytoin), thuốc kháng mycobacterium (ví dụ rifampicin, rifabutin và rifapentine) hoặc St. John’s wort, tất cả chúng là các thuốc kích thích P-glycoprotein (P-gp) và có thể làm giảm nồng độ TAF trong huyết tương, là không được khuyến cáo.

Sử dụng đồng thời tenofovir alafenamide với chất ức chế mạnh P-gp (ví dụ itraconazole và ketoconazole) có thể tăng nồng độ TAF. Sử dụng đồng thời không được khuyến cáo.

Tương kỵ: Chưa ghi nhận.

 

SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Phụ nữ có thai

Chưa có đủ thông tin về việc sử dụng TAF ở phụ nữ có thai. Tuy nhiên, một lượng lớn dữ liệu trên phụ nữ có thai (lớn hơn 1000 phơi nhiễm) cho thấy không có biểu hiện dị dạng cũng như độc tính ở trẻ sơ sinh có liên quan đến việc sử dụng TAF. Việc sử dụng TAF có thể được xem xét trong quá trình mang thai nếu cần thiết.

Phụ nữ đang cho con bú

Vẫn chưa biết liệu TAF được bài tiết trong sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu ở động vật cho thấy rằng tenofovir được bài tiết vào trong sữa mẹ. Không có đầy đủ thông tin ảnh hưởng của tenofovir ở trẻ sơ sinh.

Nguy cơ lên trẻ đang bú mẹ không thể được loại trừ; vì vậy, TAF  không nên được sử dụng trong khi đang cho con bú.

Khả năng sinh sản

Không có sẵn dữ liệu trên người về ảnh hưởng của TAF lên khả năng sinh sản. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra ảnh hưởng có hại của TAF lên khả năng sinh sản.

 

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE, VẬN HÀNH MÁY MÓC

TAF không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân nên được thông báo rằng chóng mặt đã được báo cáo trong quá trình điều trị với TAF.

 

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC

Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn, đau bụng, chướng bụng, đầu hơi.

Rối loạn hệ thần kinh: Mệt mỏi, Đau đầu, Chóng mặt.

Rối loạn da và các mô dưới da: Phát ban, ngứa.

Rối loạn gan mật: Tăng ALT.

Rối loạn cơ xương và các mô liên kết: Đau khớp

 

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

Nếu quá liều xảy ra thì bệnh nhân phải được theo dõi các bằng chứng về độc tính.

Điều trị quá liều với TAF bao gồm các biện pháp bổ trợ chung bao gồm theo dõi dấu hiệu sống còn cũng như quan sát tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Tenofovir được loại bỏ tác dụng bằng chạy thận nhân tạo với hệ số chiết xuất xấp xỉ 54%. Không biết liệu tenofovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc hay không.

 

Các thông tin vui lòng xem phần Hướng Dẫn Sử Dụng chi tiết đi kèm hộp thuốc.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI: Hộp 1 chai 30 viên nén bao phim.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN: Bảo quản nơi khô mát dưới 30oC. Tránh ánh sáng.

HẠN DÙNG: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG: Nhà sản xuất.

 

Sản xuất bởi:

ATRA PHARMACEUTICALS LIMITED

Plot No. H19, MIDC Area, Waluj, Aurangabad  431133, Maharashtra State, Ấn Độ.

 

Tiếp thị và phân phối bởi:

CÔNG TY TNHH ERA PHARMA

Địa Chỉ: 900 Tạ Quang Bửu, Phường 5, Quận 8, Tp HCM

Điện thoại: 028 38 520 525

Website: www.erapharma.vn

Fanpage: ERA Care

Hotline: 0928 18 38 58 – 0911 38 58 78

Sản phẩm liên quan

Sản Phẩm Đã Xem

Tafsafe

Liên hệ - 0911 38 58 78